單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的釋放原理

文章出處：永信藥業(yè) 人氣：-發(fā)表時間：2015-10-12 11:28:00

單硝酸異山梨酯緩釋膠囊是用于長期治療冠心病和穩(wěn)定性心絞痛防治的有效制劑，其30%速釋70%緩釋的藥物特點，更符合心絞痛發(fā)生的晝夜節(jié)律，下面我們來看看單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的釋放原理是什么。
　

單硝酸異山梨酯30%速釋70%緩釋劑的藥代動力學特點：

我們用一個圖更能直觀地看到效果。IR-SR膠囊內(nèi)的小丸是多層結(jié)構(gòu)，共含有50mg的單硝酸異山梨酯，和一般的持續(xù)釋放制劑相比，外層的30%藥物成分在進入胃中幾分鐘內(nèi)釋放，其余70%在整個消化道得到一個緩慢持續(xù)的釋放。這種設(shè)計兼有快速反應(yīng)和長持續(xù)作用兩方面的特點，包括外層即刻釋放和內(nèi)層持續(xù)釋放，體現(xiàn)了完整的藥物釋放系統(tǒng)（圖1）。

單硝酸異山梨酯緩釋膠囊小丸模型

圖1 單硝酸異山梨酯30%速釋70%緩釋小丸模型

為了達到起效快并持續(xù)較長時間的效應(yīng)，IR-SR膠囊在服用后即刻釋放30%的劑量，其余70%有效物質(zhì)作為維持劑量緩慢釋放。位于外層的速釋劑量由一個控制膜與內(nèi)層分開。在速釋劑量釋放之后，這個控制膜與水接觸變?yōu)槎嗫谞睿挥性谶@種情況下，內(nèi)層的藥物成分才能釋放出來。這樣在一個較長的時間里一定的藥物劑量按要求釋放，保持血漿藥物濃度在治療水平之上達幾個小時之久（圖2）。

單硝酸異山梨酯服藥后不同時間藥物釋放比例

圖2 IR-SR劑型服藥后不同時間藥物釋放比例

單硝酸異山梨酯與硝酸異山梨酯相比，因為無首過代謝效應(yīng)，生物利用度好。單硝酸異山梨酯IR-SR一日一次服藥與一天中多次服藥的方案相比，可能更有效防止硝酸酯耐藥性的產(chǎn)生，同時由于使用方便，患者順應(yīng)性更好。制劑中的速釋成分和緩釋成分更是符合心絞痛發(fā)生的晝夜節(jié)律，預(yù)防心絞痛及其他心血管急性事件更為有效，患者的生活質(zhì)量參數(shù)大大改善，尤其是活動能力、心理不適、生活滿意指數(shù)。

隆信制藥單硝酸異山梨酯緩釋膽囊，主要用于冠心病的長期治療及心絞痛的預(yù)防；也使用于心肌梗塞后的治療及慢性心衰的長期治療。歡迎廣大代理商咨詢了解。

單硝酸異山梨酯緩釋膠囊