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單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的藥理學(xué)及藥代動(dòng)力學(xué)研究

文章出處：永信藥業(yè) 人氣：-發(fā)表時(shí)間：2015-08-25 17:17:00

清楚藥物在人體是如何吸收利用排泄的，能加深我們對藥物治病原理的理解。單硝酸異山梨酯緩釋膠囊常用來治療心絞痛冠心病，現(xiàn)在來看看單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的藥理毒理學(xué)及藥代動(dòng)力學(xué)研究是怎樣的。

單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的主要成分是單硝酸異山梨酯（ISMN），化學(xué)名稱也叫1,4:3,6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯，如果大家不是學(xué)化學(xué)的，可以把它忽略了。下面聽我給大家抖一下書包：

冠心病的定義是冠狀動(dòng)脈血管發(fā)生動(dòng)脈粥樣硬化病變而引起血管腔狹窄或阻塞，造成心肌缺血、缺氧或壞死而導(dǎo)致的心臟病，所以要治療，就要從血管入手。單硝酸異山梨酯可以通過激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加?？偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。

藥理可能稍有點(diǎn)復(fù)雜，大家知道個(gè)大概便好，現(xiàn)在我們再來看看藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的。單硝酸異山梨酯緩釋膠囊作為緩釋制劑，有個(gè)優(yōu)點(diǎn)就是其中30%為即刻釋放，70%為緩慢釋放，與普通制劑比較，相對生物利用度為 80~90%。ISMN的蛋白結(jié)合率<5%，緩釋劑的作用時(shí)間可延長到8.6小時(shí)，平均清除半衰期為4~5小時(shí)。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出<1%。ISMN 的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。