纈沙坦分散片和纈沙坦膠囊在健康人體內(nèi)是否具有生物等效性
纈沙坦是用于治療高血壓的常用藥,屬于血管緊張素(AT)Ⅱ受體拮抗劑,目前分散片和膠囊是它兩種常見的劑型,湖南省兒童醫(yī)院和中南大學(xué)藥學(xué)院曾就纈沙坦分散片與膠囊在健康人體的相對(duì)生物利用度進(jìn)行了研究。
方法是給18名健康志愿者采用自身對(duì)照、隨機(jī)交叉方式分別口服纈沙坦分散片或膠囊160 mg后不同時(shí)間點(diǎn)取血,血漿樣品以新建立的高效液相色譜-熒光檢測(cè)法測(cè)定,比較兩者主要藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)的差異和相對(duì)生物利用度。
結(jié)果表明,兩種制劑的AUC0-∞、cmax沒有顯著性差異(P0.05),兩制劑間的tmax有顯著差異(P0.05),分散片明顯快于膠囊劑。以膠囊為參比制劑,,纈沙坦分散片的相對(duì)生物利用度為(98.8±14.6)%。
因此,我們可以得出結(jié)論:纈沙坦分散片體內(nèi)吸收快于纈沙坦膠囊,但血藥濃度峰值和吸收程度沒有顯著性差異,兩者仍具有生物等效性。無論是纈沙坦分散片還是纈沙坦膠囊,都具有良好的耐受性,主要用于各種類型的輕、中度原發(fā)性高血壓,臨床可根據(jù)不同的情況選用。
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