單硝酸異山梨酯緩釋膠囊與硝酸異山梨酯片有什么區(qū)別呢?
同一種藥物盡管藥用成分是一樣的,但劑型不同對(duì)作用的效果也是有影響的。單硝酸異山梨酯就是一個(gè)例子,那么,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊與硝酸異山梨酯片有什么區(qū)別呢?
單硝酸異山梨酯為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物??赏ㄟ^擴(kuò)張外周血管,特別是增加靜脈血容量,減少回流量,降低心臟前后負(fù)荷,而減少心肌耗氧量;同時(shí)還可通過促進(jìn)心肌血流重新分布而改善缺血區(qū)血流供應(yīng),可能通過這兩方面發(fā)揮抗心肌缺血作用。因此常用于冠心病的長(zhǎng)期治療及心絞痛的預(yù)防;也適用于心肌梗塞后的治療及慢性心衰的長(zhǎng)期治療。
單硝酸異山梨酯緩釋膠囊與硝酸異山梨酯片的有效物質(zhì)是一樣的,但是,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊是膠囊劑,同時(shí)是緩釋劑,而單硝酸異山梨酯片是普通的片劑。兩者在用法用量上有差別,片劑一般一次20mg,一日2次;單硝酸異山梨酯緩釋膠囊每日只需清晨服一粒(50mg)。
另外,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊有個(gè)分程釋放的特點(diǎn)。即30%為快速釋放,70%為緩慢釋放。在清晨服藥后能迅速提供一個(gè)較高的治療血藥濃度,使心肌缺血高危的早晨有足夠的保護(hù)。與普通片比較,相對(duì)生物利用度為 80~90%。ISMN的蛋白結(jié)合率<5%,緩釋劑的作用時(shí)間可延長(zhǎng)到8.6小時(shí),平均清除半衰期為4~5小時(shí)。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,糞便中排出<1%。ISMN 的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。
需要注意的是,使用單硝酸異山梨酯制劑最常見的不良反應(yīng)為頭痛(10%患者),但隨著時(shí)間的推移和持續(xù)應(yīng)用會(huì)逐漸減退。
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